Сколько принимать ксарелто после эндопротезирования

Ксарелто® (Xarelto®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Сколько принимать ксарелто после эндопротезирования

Последняя актуализация описания производителем 20.06.2019

Ривароксабан* (Rivaroxaban*) B01AF01 Ривароксабан

  • Прямые ингибиторы фактора Ха [Антикоагулянты]
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
ривароксабан микронизированный10 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 40 мг; кроскармеллоза натрия — 3 мг; гипромеллоза 5сP — 3 мг; лактозы моногидрат — 27,9 мг; магния стеарат — 0,6 мг; натрия лаурилсульфат — 0,5 мг
оболочка пленочная: краситель железа оксид красный — 0,015 мг; гипромеллоза 15сP — 1,5 мг; макрогол 3350 — 0,5 мг; титана диоксид — 0,485 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки розового цвета, покрытые пленочной оболочкой; методом выдавливания нанесена гравировка: на одной стороне — треугольник с обозначением дозировки (10), на другой — фирменный байеровский крест.

Вид таблетки на изломе: однородная масса белого цвета, окруженная оболочкой розового цвета.

Механизм действия. Ривароксабан — высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь. Активация фактора X с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде.

Фактор Xa является компонентом формирующегося протромбиназного комплекса, действие которого приводит к превращению протромбина в тромбин. В результате эти реакции приводят к формированию фибринового тромба и активации тромбоцитов тромбином. Одна молекула фактора Xa катализирует образование более 1000 молекул тромбина, что получило название «тромбиновый взрыв».

Скорость реакции связанного в протромбиназе фактора Xa увеличивается в 300000 раз по сравнению с таковой свободного фактора Xa, что обеспечивает резкий скачок в уровне тромбина. Селективные ингибиторы фактора Xa могут остановить тромбиновый взрыв.

Таким образом, ривароксабан оказывает влияние на результаты некоторых специфических или общих лабораторных исследований, применяемых для оценки свертывающей системы.

Фармакодинамические эффекты. У человека наблюдалось дозозависимое ингибирование фактора Ха. Ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на ПВ и близко коррелирует с концентрациями в плазме (r=0,98), если для анализа используется набор Neoplastin. При использовании других реактивов результаты будут отличаться.

ПВ следует измерять в секундах, поскольку MHO откалибровано и сертифицировано только для производных кумарина и не может применяться для других антикоагулянтов. У пациентов, которым проводятся большие ортопедические операции, 5/95-процентили для ПВ (Neoplastin) через 2–4 ч после приема таблетки (т.е. на максимуме эффекта) варьируют от 13 до 25 с.

У пациентов, получающих ривароксабан для лечения и профилактики рецидивов ТГВ и ТЭЛА, 5/95-процентили для ПВ (Neoplastin) через 2–4 ч после приема таблетки (т.е. на максимуме эффекта) варьируют от 17 до 32 с у пациентов, принимающих 15 мг 2 раза в день, и от 15 до 30 с у пациентов, принимающих 20 мг 1 раз в день.

Также ривароксабан дозозависимо увеличивает АЧТВ и результат HepTest; однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана.

В период лечения ривароксабаном проводить мониторинг параметров свертывания крови не требуется.

Однако если для этого есть клиническое обоснование (например, при передозировке препарата или в случае необходимости экстренного хирургического вмешательства), концентрация ривароксабана может быть измерена при помощи калиброванного количественного теста антифактора Xa (например, STA — Liquid Anti-Xa, производитель Диагностика Стаго САС, Франция, или аналогичный).

У здоровых мужчин и женщин старше 50 лет удлинение интервала QT под влиянием ривароксабана не наблюдалось.

Всасывание и биодоступность. Ривароксабан быстро всасывается; Сmax достигается через 2–4 ч после приема таблетки.

Абсолютная биодоступность ривароксабана после приема дозы 10 мг высокая (80–100%) независимо от приема пищи. При приеме ривароксабана в дозе 10 мг с пищей не отмечено изменения AUC и Сmax. Ривароксабан в дозе 10 мг может назначаться для приема во время еды или независимо от приема пищи.

Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной индивидуальной изменчивостью (вариационный коэффициент) — от 30 до 40%.

Всасывание ривароксабана зависит от места высвобождения в ЖКТ. Снижение величин AUC и Cmax на 29 и 56% соответственно в сравнении с приемом целой таблетки наблюдалось при введении гранулята ривароксабана в проксимальный отдел тонкой кишки.

Экспозиция препарата также уменьшается при его введении в дистальный отдел тонкой кишки или восходящую ободочную кишку.

Следует избегать введения ривароксабана в ЖКТ дистальнее желудка, поскольку это может повлечь снижение всасывания и, соответственно, экспозиции препарата.

Биодоступность (AUC и Cmax)  ривароксабана 20 мг при приеме целой таблетки сопоставима с биодоступностью препарата, принятого внутрь в виде измельченной таблетки (в смеси с яблочным пюре или суспендированной в воде), а также с биодоступностью препарата при введении через желудочный зонд с последующим приемом жидкого питания. Учитывая предсказуемый дозозависимый фармакокинетический профиль ривароксабана, результаты данного исследования биодоступности применимы также и к более низким дозам.

Распределение. В организме человека бóльшая часть ривароксабана (92–95%) связывается с белками плазмы, основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Vd — умеренный,Vss составляет приблизительно 50 л.

Метаболизм и выведение. При приеме внутрь приблизительно 2/3 от назначенной дозы ривароксабана подвергается метаболизму и в дальнейшем выводится равными частями почками и через кишечник. Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом за счет активной почечной секреции.

Ривароксабан метаболизируется посредством изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также при помощи механизмов, независимых от системы цитохромов. Основными участками биотрансформации являются окисление морфолиновой группы и гидролиз амидных связей.

Согласно полученным in vitro данным, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков P-gp и ВCRP.

Неизмененный ривароксабан является единственным активным соединением в человеческой плазме, значимые или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены.

Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким уровнем клиренса.

При выведении ривароксабана из плазмы конечный T1/2 составляет от 5 до 9 ч у молодых пациентов и от 11 до 13 ч у пожилых пациентов.

Особые группы пациентов

Пол/пожилой возраст (старше 65 лет).

У пожилых пациентов концентрация ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом вследствие кажущегося снижения общего и почечного клиренса (cм. «Способ применения и дозы»). Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

У мужчин и женщин клинически значимых различий фармакокинетики не обнаружено (cм. «Способ применения и дозы»).

Масса тела. Слишком малая или большая масса тела (менее 50 и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрацию ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25%).

Детский и подростковый возраст (с рождения до 18 лет). Данные по этой возрастной категории отсутствуют (cм. «Способ применения и дозы»).

Межэтнические различия. Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афроамериканской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались (см. «Способ применения и дозы»).

Нарушение функции печени. У пациентов с циррозом печени с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1,2 раза) от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых.

У пациентов с циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значимо повышенной (в 2,3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами. Значение несвязанной AUC было повышено в 2,6 раза.

Скорость выведения ривароксабана почками у таких пациентов  была снижена также, как и у пациентов со средней степенью почечной недостаточности.

Данные по пациентам с печеночной недостаточностью класса С по классификации  Чайлд-Пью отсутствуют.

Подавление активности фактора Ха у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) было выражено сильнее (в 2,6 раза), чем у здоровых добровольцев; ПВ также в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. Пациенты со среднетяжелой печеночной недостаточностью более чувствительны к ривароксабану, что является следствием более тесной взаимосвязи фармакодинамических эффектов и фармакокинетических параметров, особенно между концентрацией и ПВ.

Применение препарата Ксарелто® противопоказано у пациентов с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией и клинически значимым риском кровотечения, включая пациентов с циррозом печени классов В и С по классификации Чайлд-Пью (см.«Способ применения и дозы», «Противопоказания»).

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек наблюдалось увеличение AUC ривароксабана, обратно пропорциональное снижению почечной функции, оцениваемой по Cl креатинина.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой (Cl креатинина 80–50 мл/мин), средней (Cl креатинина

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_43277.htm

Дозировка ксарелто при эндопротезировании

Сколько принимать ксарелто после эндопротезирования

  • 1 Показания к применению Ксарелто
  • 2 Аналоги

профилактика смертности из-за сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда у больных после острого коронарного синдрома (ОКС), сопровождавшегося повышением кардиоспецифических биомаркеров;

профилактика венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у пациентов при проведении обширных ортопедических оперативных вмешательств на ногах;

15 мг и 20 мг

  • лечение и профилактика рецидивов тромбоза глубоких вен (ТГВ) и тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА);
  • профилактика системной тромбоэмболии и инсульта у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения.
  • повышенная чувствительность к ривароксабану или другому компоненту препарата;
  • активные кровотечения (например, внутричерепное кровоизлияние, желудочно-кишечное кровотечение);
  • заболевания печени, протекающие с коагулопатией, в т.ч.

    цирроз печени и нарушения функции печени класса B и C по классификации Чайлд-Пью;

  • почечная недостаточность тяжелой степени при КК {amp}lt;15 мл/мин;
  • лечение ОКС при помощи антиагрегантов у пациентов, перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку;
  • сопутствующая терапия другими антикоагулянтами, кроме случаев перехода с или на ривароксабан или при применении нефракционированного гепарина в дозах, необходимых для обеспечения функционирования центрального венозного или артериального катетера;
  • беременность и период лактации;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы.

“Как долго можно принимать Ксарелто?”, “Какова дозировка и способ применения?” – эти вопросы неизбежно возникают при покупке лекарства. Прием и продолжительность терапии зависят от дозы лекарства, которая выписана специалистом.

Рисунок 2 – Таблетки Ксарелто

2,5 мг

Таблетка принимается внутрь из расчета 1 шт. 2 раза в сутки вне зависимости от приема пищи. Пациентам после ОКС дополнительно следует принимать по 75-100 мг ацетилсалициловой кислоты (АСК) в день или 75-100 мг АСК в сочетании с 75 мг клопидогрела или со стандартной суточной дозой тиклопидина.

Продолжительность терапии – 1 год, с возможным продлением в отдельных случаях еще на год.

Таблетка принимается внутрь из расчета 1 шт. 1 раз в день вне зависимости от приема пищи. Для профилактики ВТЭ при больших ортопедических операциях продолжительность терапии составляет:

  • тазобедренный сустав – 5 недель;
  • коленный сустав – 2 недели.

При пропуске лекарства, в следующий запланированный прием пациент принимает 1 таблетку: 2,5 мг или 10 мг в соответствии с режимом дозирования.

Аналоги

Рисунок 5 – Аналоги препарата Ксарелто

Напоминаем, что прежде чем заменить лекарство, необходимо получить консультацию у врача.

Популярными аналогами Ксарелто являются: выпускаемый в виде инъекций Клексан – прямой антикоагулянт, показания к применению у которого идентичны Ксарелто.

Также, на рынке реализованы капсулы Прадакса с антикоагулянтным и антитромбическим действием, которые используются при восстановлении после обширных ортопедических операций.

Иногда разные лекарственные средства дают практически идентичный результат, и естественно возникает вопрос о необходимости замены. Так, Ксарелто и Кардиомагнил популярны и доступны по цене. Но главное, Кардиомагнил может справиться с повышенной вязкостью крови и тромбообразованием.

Но не забывайте, что препараты хоть и оказывают схожее действие на организм, но механизмы и активные вещества у них разные. Поэтому выбирать лекарство нужно на основании рекомендаций врача. Показания для приема Ксарелто даны выше, а вот Кардиомагнил выписывают в следующих случаях:

  • профилактика патологий сосудов и сердца (если есть риск тромбоза при сердечной недостаточности);
  • после оперативного вмешательства на сосудах;
  • профилактика возникновения тромбообразований в сосудах, инфаркта миокарда;
  • терапия нестабильной стенокардии.

Кардиомагнил нельзя использовать при кровотечениях и склонности к их появлению, бронхиальной астме, при язве и перфорации ЖКТ, при приеме метотрексата, детям до 18 лет.

При беременности (1-ый и 3-ий триместры) не применяется, во 2-ом триместре показан, когда риск влияния препарата на плод меньше, чем угроза жизни матери.

Отметим, что прием Ксарелто запрещен во время беременности и в период ГВ малыша.

Оба препарата подавляют агрегацию тромбоцитов. То есть принимать Кардиомагнил и Ксарелто вместе нельзя, так как это может спровоцировать кровотечение.

Ксарелто, кроме описанных выше показаний к применению, станет оптимальным вариантом для людей с предрасположенностью к подагре, плюс как терапия венозного тромбоза. Также, Ксарелто применяется при мерцательной аритмии неклапанного генеза.

Кардиомагнил выписывают при терапии ИБС, тромбоза, а также при профилактике патологий, связанных с поражением сердца или же сосудов.

Но препарат, который подойдет в той или иной ситуации, должен назначать лечащий врач!

Не застаивайтесь на одном месте и берегите себя!

Источник: https://roppongi-boutique.ru/zaryadka/dozirovka-ksarelto-endoprotezirovanii/

Излечим Суставы
Добавить комментарий